肉毒神经毒素(BoNT)是目前已知毒性最大的生物毒素,分为血清型A～G,具有高专一性地使表面神经末梢迟缓性麻痹的特点.由于BoNT具有简单易得和特殊的作用机制,近年来被广泛应用于美容和临床治疗及研究,存在由于过量使用引起中毒的风险.同时,由于其高毒性,BoNT也是潜在的恐怖分子比较青睐的生化武器.因此,对于BoNT抑制剂的研究刻不容缓.本文综述了BoNT的结构及其引起中毒的分子机制,重点综述了近年来靶向A型BoNT轻链锌活性位点的8-羟基喹啉类、异羟肟羧酸类小分子抑制剂、A型BoNT轻链共价结合的不可逆小分子抑制剂、靶向A型BoNT轻链外结合位点的小分子非竞争抑制剂,以及靶向B、E型BoNT轻链的小分子抑制剂等方面的研究进展.
作者：田自有；陈赛贞；周金明；梁斌
来源：中国药理学与毒理学杂志 2019 年 33卷 3期
