α2肾上腺素受体(α2-AR)是AR家族的一员,分为α2A-AR,α2B-AR和α2C-AR 3种亚型,其内源性配体为去甲肾上腺素和肾上腺素.α2-AR可介导镇痛、麻醉、降血压等作用,但目前市面上尚无针对该受体的亚型特异性激动剂,随着对α2-AR功能的深入研究,配体与受体相互作用的关键受体氨基酸位点成为研究热点,而这些保守性和非保守性关键氨基酸位点对于α2-AR亚型高选择性药物的研发具有重要指导意义.本文就目前已报道的α2-AR与配体作用的关键受体氨基酸位点及其对药物研究的影响作一综述.
作者：卢凤凤；周培岚；苏瑞斌
来源：中国药理学与毒理学杂志 2020 年 34卷 11期
