目的:制备多西他赛长循环脂质体,并评价大鼠尾静脉给药的药动学特性.方法:采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛长循环脂质体,并对其粒径分布、Zeta电位和微观形态进行表征.将12只Wistar大鼠随机分为多西他赛注射液组和多西他赛长循环脂质体组,尾静脉给药剂量均为7.5 mg·kg-1,采用HPLC法测定大鼠血中多西他赛的药物浓度,采用3P97程序计算多西他赛大鼠体内药动学参数.结果:多西他赛长循环脂质体平均粒径为(109.2±28.6) nm,Zeta电位为(-15.8±2.7)mV.多西他赛注射液和多西他赛长循环脂质体在大鼠体内的t1/2(α)分别为(0.19±0.05)h和(0.36±0.07)h;t1/2(b)分别为(1.82 ±0.33)h和(17.93±1.37)h;AUC0-t分别为(4.42±0.76) μg·ml-1·h-1和(33.73±3.52) μg·m1-1·h-1.结论:多西他赛长循环脂质体与市售多西他赛注射液相比,延长了药物在血浆中的滞留时间,能达到长循环目的.
作者：崔强；侯明明
来源：中国药师 2016 年 19卷 12期
