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目的 以多西他赛注射液为参比制剂,研究多西他赛纳米脂质载体在大鼠体内的药代动力学.方法 采用平行对照试验法,12只大鼠随机分成2组,每组6只,分别静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液10 mg/kg,建立UPLC-MS/MS法测定血浆中不同时间多西他赛的浓度,并计算药代动力学参数.结果 大鼠静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液后,t1/2分别为(3.12±0.66)、(2.22±0.51)h,Cmax为(21 731.57±2 751.01)、(7 062.30±681.62) ng/mL,Vss为(4.92±1.75)、(9.34±2.36) L/kg,CL为(1.07±0.20)、(2.91±0.39) L/(h·kg),AUC0-t为(9 591.32±1 855.55)、(3 448.45±495.88)ng· h/mL,AUC0-∞为(9 647.89±1 845.93)、(3 488.34±492.14) ng·h/mL,各项药动学参数比较差异均有统计学意义.结论 本方法简单快速,准确可靠,与多西他赛注射液比较,多西他赛纳米脂质载体具有一定的缓释和长循环特征.

作者:赵明明;路宝庭;李国飞;肇丽梅

来源:实用药物与临床 2016 年 19卷 6期

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作者:
赵明明;路宝庭;李国飞;肇丽梅
来源:
实用药物与临床 2016 年 19卷 6期
标签:
多西他赛 纳米脂质载体 药代动力学 UPLC-MS/MS Docetaxel Nanostructured lipid carriers Pharmacokinetics UPLC-MS/MS
目的 以多西他赛注射液为参比制剂,研究多西他赛纳米脂质载体在大鼠体内的药代动力学.方法 采用平行对照试验法,12只大鼠随机分成2组,每组6只,分别静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液10 mg/kg,建立UPLC-MS/MS法测定血浆中不同时间多西他赛的浓度,并计算药代动力学参数.结果 大鼠静脉注射多西他赛纳米脂质载体和多西他赛注射液后,t1/2分别为(3.12±0.66)、(2.22±0.51)h,Cmax为(21 731.57±2 751.01)、(7 062.30±681.62) ng/mL,Vss为(4.92±1.75)、(9.34±2.36) L/kg,CL为(1.07±0.20)、(2.91±0.39) L/(h·kg),AUC0-t为(9 591.32±1 855.55)、(3 448.45±495.88)ng· h/mL,AUC0-∞为(9 647.89±1 845.93)、(3 488.34±492.14) ng·h/mL,各项药动学参数比较差异均有统计学意义.结论 本方法简单快速,准确可靠,与多西他赛注射液比较,多西他赛纳米脂质载体具有一定的缓释和长循环特征.