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制备多西他赛脂肪乳注射液,并考察大鼠尾静脉给药后体内的药代动力学行为.采用高压均质法制备多西他赛脂肪乳注射液,将12只Wistar大鼠随机分为多西他赛脂肪乳注射液组和多西他赛注射液组,尾静脉给药剂量均为6 mg/kg,采用HPLC法测定大鼠血中多西他赛的浓度,采用3P97程序计算多西他赛药代动力学参数.多西他赛脂肪乳注射液平均粒径为(221.6±13.4) nm,聚合物分散指数(PDI)为0.092±0.003,Zeta电位为-30.3 mV.多西他赛脂肪乳注射液和多西他赛注射液在大鼠体内的t1/2(α)分别为(0.072±0.014)和(0.066±0.015) h;t1/2(β)分别为(0.573±0.253)和(0.432±0.184)h;AUC0-12 h分别为(7.98±1.25)和(6.26±1.83) μg·h/mL.多西他赛脂肪乳注射液与市售多西他赛注射液相比,在大鼠体内具有相似的药代动力学特征,药代动力学过程均符合双室模型.

作者:张小飞;果秋婷;孙静

来源:中国药科大学学报 2016 年 47卷 5期

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张小飞;果秋婷;孙静
来源:
中国药科大学学报 2016 年 47卷 5期
标签:
多西他赛 脂肪乳 高压均质法 药代动力学 双室模型 docetaxel lipid emulsion high pressure homogenization method pharmacokinetics two-compartment model
制备多西他赛脂肪乳注射液,并考察大鼠尾静脉给药后体内的药代动力学行为.采用高压均质法制备多西他赛脂肪乳注射液,将12只Wistar大鼠随机分为多西他赛脂肪乳注射液组和多西他赛注射液组,尾静脉给药剂量均为6 mg/kg,采用HPLC法测定大鼠血中多西他赛的浓度,采用3P97程序计算多西他赛药代动力学参数.多西他赛脂肪乳注射液平均粒径为(221.6±13.4) nm,聚合物分散指数(PDI)为0.092±0.003,Zeta电位为-30.3 mV.多西他赛脂肪乳注射液和多西他赛注射液在大鼠体内的t1/2(α)分别为(0.072±0.014)和(0.066±0.015) h;t1/2(β)分别为(0.573±0.253)和(0.432±0.184)h;AUC0-12 h分别为(7.98±1.25)和(6.26±1.83) μg·h/mL.多西他赛脂肪乳注射液与市售多西他赛注射液相比,在大鼠体内具有相似的药代动力学特征,药代动力学过程均符合双室模型.