目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础.方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH 1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数.结果:双烟酸姜黄素酯在pH 6.8时的溶解度最大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH 1.2,pH 5.8,pH 6.5,pH 7.8中lgPap值落在有利于体内药物的吸收范围(lgPap值为1.69~1.98).但在其pH 2.0,5.0,6.8时lgPap值大于2,亲脂性较强.结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关.在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究.
作者:郭静一;何群;郭瑜;庹勤慧;廖端芳;严建业
来源:中国药师 2018 年 21卷 2期