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作者:
王钝;梁益衡;宫平;赵燕芳
来源:
中国药物化学杂志 2002 年 12卷 2期
标签:
那格列奈 合成 多晶型
以异丙苯为原料,经付-克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反-4-异丙基环己烷甲酸,在二环己基碳二亚胺作用下,与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯,与D-苯丙氨酸乙酯发生酰化反应,水解后即得到那格列奈B晶型,再经过转晶得到那格列奈H晶型,反应总收率为9.8