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目的寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物.方法以那格列奈为先导化合物,设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物,用IR、1H-NMR、UV和元素分析确定其结构;并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性.结果合成22个新化合物(1~22),经初步评价,其中4个化合物有降血糖作用.结论化合物3,7,8,14有明显的降血糖活性,其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当,值得进一步的研究.

作者:潘满根;梁远军;李必海;仲伯华;黄世杰;宫泽辉;刘克良

来源:中国药物化学杂志 2003 年 13卷 5期

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作者:
潘满根;梁远军;李必海;仲伯华;黄世杰;宫泽辉;刘克良
来源:
中国药物化学杂志 2003 年 13卷 5期
标签:
药物化学 制备 化学合成 降血糖活性 那格列奈 苯环取代苯丙氨酸
目的寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物.方法以那格列奈为先导化合物,设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物,用IR、1H-NMR、UV和元素分析确定其结构;并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性.结果合成22个新化合物(1~22),经初步评价,其中4个化合物有降血糖作用.结论化合物3,7,8,14有明显的降血糖活性,其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当,值得进一步的研究.