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目的 研究那格列奈的合成新方法.方法 β-蒎烯经氧化得到诺蒎酸,诺蒎酸开四元环得到二氢枯茗酸,再经过催化加氢、异构得到反-4-异丙基环己烷甲酸,反-4-异丙基环己烷甲酸转变成酰氯后和D-苯丙氨酸反应得到N-(反-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸,即2型糖尿病新药那格列奈的原料药.结果 那格列奈及反-4-异丙基环已烷甲酸经红外、核磁、质谱证实.结论 本法采用天然原料,反应条件温和,操作简单,总收率高.

作者:金建忠

来源:中国药学杂志 2007 年 42卷 12期

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金建忠
来源:
中国药学杂志 2007 年 42卷 12期
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那格列奈 β-蒎烯 反-4-异丙基环己烷甲酸 诺蒎酸 二氢枯茗酸 合成
目的 研究那格列奈的合成新方法.方法 β-蒎烯经氧化得到诺蒎酸,诺蒎酸开四元环得到二氢枯茗酸,再经过催化加氢、异构得到反-4-异丙基环己烷甲酸,反-4-异丙基环己烷甲酸转变成酰氯后和D-苯丙氨酸反应得到N-(反-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸,即2型糖尿病新药那格列奈的原料药.结果 那格列奈及反-4-异丙基环已烷甲酸经红外、核磁、质谱证实.结论 本法采用天然原料,反应条件温和,操作简单,总收率高.