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目的 利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4 、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据.方法 将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎液(13.5g·kg-1)、藜芦煎液(0.81g·kg-1)、合煎液(14.31g·kg-1),空白组灌胃生理盐水,连续给药7天,于第8天尾静脉注射混合探针药物后于不同时间点采集血样;血样经处理后利用HPLC同时测定不同时间点各探针药物的血药浓度,通过WinNolin5.2软件计算各探针药物的药动学参数,并进行组间比较,进而反映亚酶活性在各组之间的差异.结果 与空白对照相比,藜芦组可降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t),增加其Vz;南沙参组可降低咖啡因的AUC(0~∞),显著降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t)、AUC(0~∞)并使其Vz,CL显著增加,对氨苯砜、奥美拉唑的各药动学参数无明显影响;与藜芦组相比,合用可增加氨苯砜的MRT(0~t),降低奥美拉唑的AUC(0~t),AUC(0~∞)并增加其CL;与南沙参组相比,合用可增加甲苯磺丁脲的AUC(0~t),降低其Vz,CL.结论 与空白组相比,藜芦组对大鼠CYP2C9具有诱导作用,南沙参组对大鼠CYP1A2酶具有诱导作用,对CYP2C9酶具有显著诱导作用,对CYP3A4、CYP2C19无明显影响;与藜芦组相比,合用组对大鼠

作者:朱冠秀;王宇光;李飞;马增春;梁乾德;肖成荣;谭洪玲;汤响林;张伯礼;高月

来源:中国药物警戒 2013 年 10卷 5期

知识库介绍

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作者:
朱冠秀;王宇光;李飞;马增春;梁乾德;肖成荣;谭洪玲;汤响林;张伯礼;高月
来源:
中国药物警戒 2013 年 10卷 5期
标签:
Cocktail 南沙参 藜芦 十八反 CYP450 探针药物
目的 利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4 、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据.方法 将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎液(13.5g·kg-1)、藜芦煎液(0.81g·kg-1)、合煎液(14.31g·kg-1),空白组灌胃生理盐水,连续给药7天,于第8天尾静脉注射混合探针药物后于不同时间点采集血样;血样经处理后利用HPLC同时测定不同时间点各探针药物的血药浓度,通过WinNolin5.2软件计算各探针药物的药动学参数,并进行组间比较,进而反映亚酶活性在各组之间的差异.结果 与空白对照相比,藜芦组可降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t),增加其Vz;南沙参组可降低咖啡因的AUC(0~∞),显著降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t)、AUC(0~∞)并使其Vz,CL显著增加,对氨苯砜、奥美拉唑的各药动学参数无明显影响;与藜芦组相比,合用可增加氨苯砜的MRT(0~t),降低奥美拉唑的AUC(0~t),AUC(0~∞)并增加其CL;与南沙参组相比,合用可增加甲苯磺丁脲的AUC(0~t),降低其Vz,CL.结论 与空白组相比,藜芦组对大鼠CYP2C9具有诱导作用,南沙参组对大鼠CYP1A2酶具有诱导作用,对CYP2C9酶具有显著诱导作用,对CYP3A4、CYP2C19无明显影响;与藜芦组相比,合用组对大鼠