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目的 研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析.结果 TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著.鼻腔给药的pmax低于静脉注射,分别为(3.43 ±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUCo-t,AUC0-∞,MRT,CLs近似,无显著性差异(P>0.05).结论 TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径.

作者:李范珠;冯耀荣;冯健

来源:中国药学杂志 2008 年 43卷 6期

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作者:
李范珠;冯耀荣;冯健
来源:
中国药学杂志 2008 年 43卷 6期
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盐酸川芎嗪 鼻腔给药 微透析 脑内药动学 大鼠
目的 研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析.结果 TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著.鼻腔给药的pmax低于静脉注射,分别为(3.43 ±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUCo-t,AUC0-∞,MRT,CLs近似,无显著性差异(P>0.05).结论 TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径.