目的：测定辛伐他汀在11种不同溶出介质中的平衡溶解度及在正辛醇－水／缓冲液体系中的表观油水分配系数，为辛伐他汀新剂型的研究开发提供参考。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定辛伐他汀在11种不同溶出介质中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定辛伐他汀的表观油水分配系数。结果辛伐他汀在不同pH缓冲液中平衡溶解度无显著性差异，表面活性剂十二烷基硫酸钠（SDS）的加入可使辛伐他汀的平衡溶解度增大约70倍，达到130 mg／L。辛伐他汀在不同pH缓冲液中的表观油水分配系数P约为2.5（lg P=0.39），无显著性差异。结论辛伐他汀水溶性差，属生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物，表面活性剂如SDS能显著增加辛伐他汀在水中的溶解度。辛伐他汀的油水分配系数不受pH的影响。
作者：王素珍；李荣荣；岳雪；董惠钧
来源：中国药业 2016 年 25卷 12期
