采用逆相蒸发-挤出法制备奥沙利铂聚乙二醇(PEG)修饰脂质体,处方中蛋黄卵磷脂E80-胆固醇-聚乙二醇修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)重量比为100∶25∶34,药脂比为1∶10.所得制品平均粒径为140 nm,包封率97.5％.采用HPLC法测定大鼠血浆中的奥沙利铂,考察奥沙利铂PEG修饰脂质体静注给予大鼠的药动学情况,并与奥沙利铂溶液相比较.结果显示,奥沙利铂PEG修饰脂质体组的cmax和AUC均显著大于溶液组(P＜0.05);平均滞留时间(MRT)比溶液组延长了约20倍.说明奥沙利铂PEG修饰脂质体能延长药物在大鼠体内的循环时间.
作者：赵雁；贺宁；陶涛
来源：中国医药工业杂志 2012 年 43卷 11期
