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采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6) nm、包封率为(93.8±0.7)%的盐酸伊立替康脂质体.制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用.体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 μg/ml以上)对人结肠癌细胞株HT-29的抑制作用稍优于游离药物,IC50分别为28.1和33.0 μg/ml.细胞凋亡试验表明,30 μg/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,脂质体具有更强的凋亡诱导效果.

作者:樊继涛;曹海强;刘泽莹;李亚平;陈伶俐

来源:中国医药工业杂志 2013 年 44卷 6期

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作者:
樊继涛;曹海强;刘泽莹;李亚平;陈伶俐
来源:
中国医药工业杂志 2013 年 44卷 6期
标签:
盐酸伊立替康 脂质体 制备 硫酸铵梯度法 体外抗肿瘤活性 irinotecan hydrochloride liposome preparation ammonium sulfate gradient method in vitro antitumor activity
采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6) nm、包封率为(93.8±0.7)%的盐酸伊立替康脂质体.制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用.体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 μg/ml以上)对人结肠癌细胞株HT-29的抑制作用稍优于游离药物,IC50分别为28.1和33.0 μg/ml.细胞凋亡试验表明,30 μg/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,脂质体具有更强的凋亡诱导效果.