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5-碘-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-乙氧基二苯甲烷,然后以三乙基硅烷-三氟化硼乙醚还原得达格列净粗品,粗品与乙酰氯酯化后,再水解得纯度99.9%的达格列净,总收率为40%.

作者:黄坤;姜海龙;吴于兰;褚青松

来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 7期

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作者:
黄坤;姜海龙;吴于兰;褚青松
来源:
中国医药工业杂志 2015 年 46卷 7期
标签:
SGLT2抑制剂 达格列净 降糖药 合成 SGLT2 inhibitor dapagliflozin antidiabetic drug synthesis
5-碘-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-乙氧基二苯甲烷,然后以三乙基硅烷-三氟化硼乙醚还原得达格列净粗品,粗品与乙酰氯酯化后,再水解得纯度99.9%的达格列净,总收率为40%.