2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12).同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮革,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮草,最后与12通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦,总收率为25.5％(以2计).
作者：郑登宇；高文磊；赵俊；贾景雨；曹胜华
来源：中国医药工业杂志 2015 年 46卷 9期
