采用乙醇注入法制备盐酸特比萘芬脂质体.在单因素试验基础上,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计及响应面法优化了磷脂浓度、磷脂与药物质量比和磷脂与胆固醇质量比.优化后处方为:磷脂浓度10.3 mg/ml,磷脂与药物质量比为21.3∶1,磷脂与胆固醇质量比为9.4∶1.该脂质体包封率可达(87.54±0.59)％.再将该脂质体制成凝胶,考察其经皮渗透行为.结果表明,盐酸特比萘芬凝胶及其脂质体凝胶的24 h累积透皮量为(103.5±11.5)和(133.8±10.4)μg/cm2,表皮内滞留量为(345.5±22.9)和(678.3±34.1)μg/cm2,真皮内滞留量为(226.1±18.3)和(323.2±22.6)μg/cm2.可见,脂质体凝胶的透皮量和皮内滞留量均比普通凝胶显著提高(P＜0.05).
作者：张丽红；吴浩；杜佳欣；张雪；姜福佳
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 5期
