抗凝血药阿哌沙班的合成-临床诊疗知识库

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作者：

张伟；王雪；昌兴龙；李瑛光；萧伟

来源：

中国医药工业杂志 2016 年 47卷 10期

标签：

阿哌沙班抗凝血药 Xa因子直接抑制剂合成工艺深静脉血栓肺栓塞 apixaban anticoagulation factor Xa direct inhibitor synthetic process deep venous thrombosis pulmonary embolism

2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2％(以2-哌啶酮计),纯度99.8％.工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产.

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