N-乙酰胺基葡萄糖经浓硫酸催化在甲醇中回流反应得甲基O-2-脱氧-2-氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,与氯甲酸苄酯反应得甲基O-2-脱氧-2-(苄氧羰基)氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,经2,2-二甲氧基丙烷保护、苄基保护及脱二缩醛保护得甲基O-2-脱氧-3-O-苄基-2-(苄氧羰基)氨基-α-D-吡喃葡萄糖苷,最后苯甲酰基保护C6-位羟基得标题化合物(磺达肝癸钠的中间体),总收率52.3%.本路线反应条件温和、操作简便,具有较好的工艺应用前景.
作者:崔杏;王位;王建塔;汤磊
来源:中国医药工业杂志 2016 年 47卷 10期