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1-Boc-4-哌啶甲醇发生氧化反应得1-Boc-哌啶-4-甲醛,与2-硝基苯胺发生还原-闭环反应得4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,与2-氯乙基乙醚发生烷基化反应,再经水解得合成比拉斯汀的重要中间体1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑,总收率约73%.

作者:赵军

来源:中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期

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作者:
赵军
来源:
中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期
标签:
比拉斯汀 中间体 合成 bilastine intermediate synthesis
1-Boc-4-哌啶甲醇发生氧化反应得1-Boc-哌啶-4-甲醛,与2-硝基苯胺发生还原-闭环反应得4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,与2-氯乙基乙醚发生烷基化反应,再经水解得合成比拉斯汀的重要中间体1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑,总收率约73%.