福沙匹坦二甲葡胺的合成-临床诊疗知识库

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作者：

任文杰；刘文涛；王帆；李成文；郑德强

来源：

中国医药工业杂志 2017 年 48卷 1期

标签：

福沙匹坦二甲葡胺神经激肽-1受体拮抗药化疗引起的恶心呕吐合成 fosaprepitant dimeglumine neurokinin-1 receptor antagonist chemotherapy-induced nausea and vomiting synthesis

阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸单苄酯,经催化氢化脱苄并与葡甲胺成盐得神经激肽-1受体拮抗药福沙匹坦二甲葡胺,总收率63％(以阿瑞匹坦计).

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