目的:制备葡萄糖受体靶向的钆喷酸葡胺(Gd-DTPA)长循环脂质体,并研究其对高表达葡萄糖受体肿瘤细胞的靶向性.方法:合成新型含葡萄糖表面活性剂(N-棕榈酰葡萄糖胺),利用逆向蒸发法制备Gd-DTPA脂质体、PEG修饰Gd-DTPA脂质体、葡萄糖修饰Gd-DTPA脂质体以及葡萄糖PEG修饰Gd-DTPA脂质体.将4种脂质体分别与前列腺癌细胞一起培养,用MRI检测前列腺癌细胞摄取的Gd-DTPA浓度.结果:成功合成新型舍葡萄糖表面活性剂(N-棕榈酰葡萄糖胺),以及制备4种Gd-DTPA脂质体.前列腺癌细胞对4种脂质体都有摄取,每种脂质体MRI检测的SE-T1W信号值分别为Gd-DT-PA脂质体362、PEG修饰Gd-DTPA脂质体299、葡萄糖修饰Gd-DTPA脂质体397、葡萄糖PEG修饰Gd-DTPA脂质体377.结论:葡萄糖的修饰有利于脂质体对肿瘤细胞的靶向.
作者:姜树红;戈延茹;单秀红;莫传杰;陈智贤
来源:中国医院药学杂志 2008 年 28卷 22期