目的:研究注射用兰索拉唑在中国健康人体内的单剂量、多剂量药动学.方法:30名健康受试者随机分成3组,每组10人(男女各半),分别静脉滴注兰索拉唑15,30,60 mg,进行单剂量药动学研究;30 mg剂量组在单次给药试验结束后进入连续给药试验,连续给药5 d(以单次给药当天为第1天),每天2次,每次30 mg,进行多剂量药动学研究.血药浓度用LCMS/MS法测定.结果:健康受试者单剂量给药15,30,60 mg兰索拉唑后,主要药动学参数如下:tmax(0.51±0.03)、(0.52±0.04)、(0.54±0.08)h;Cmax(959.3±190.9)、(2 141.2±563.7)、(4 068.8±752.5)μg·L-1;AUC(0-t)(2 354.7±1 753.1)、(4 774.8±2984.3)、(11 057.3±5 360.5)μg·h·L-1;AUG(0-∞)(2 548.8±2 040.2)、(4 967.0±3 348.7)、(11 469.0±5 881.5)μg·h·L-1;t1/2(2.0±1.3)、(1.6±0.9)、(1.8±0.9)h;多剂量给药30 mg达到稳态后,主要药动学参数如下:tmax为0.5 h,Gmax为(1 984.7±389.7)μg·L-1;AUCSS为(4 853.6±3 365.5)μg·h·L-1;t1/2为(1.7±1.1)h;Cav为(404.5±280.5)μg·L-1.结论:AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Gmax与剂量成明显线性正相关关系,V与剂量成线性负相关系.兰索拉唑在体内无蓄积现象,连续用药5 d已达到稳态.

作者：毋丹；钱振宇；郑恒；向一

来源：中国医院药学杂志 2010 年 30卷 13期