目的:研究注射用兰索拉唑在健康人体内的药动学特征.方法:30名健康受试者随机分为3组,男女各半,分别静脉滴注兰索拉唑15,30,60mg,进行低、中、高单剂量药动学研究.30mg剂量组并进行多剂量药动学研究.采用LC-MS/MS测定血浆中兰索拉唑的浓度.应用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果:30名健康受试者分别单次静脉滴注注射用兰索拉唑15,30,60 mg的主要药动学参数如下tmax为(0.67±0.00),(0.67±0.00),(0.73±0.09)h;Cmax为(857.1±251.2),1 738.5±263.8),(3 609.4±421.6)μg·L-1;AUC0-12为(2 873.9±2 065.4),(3 366.2±1 138.9),(12 321.1±5 632.5)μg·h·L-1;t1/2为(2.5±1.8),(1.4±00.4),(3.0±1.8)h.多次给药的主要药动学参数如下tmax为(0.70±0.07)h;Cmax为(1 530.2±305.1)μg·L-1;AUG0-12为(3 048.1±1 181.0)μg·h·L-1;AUCSS为(3 048.1±1 181.0)μg·h·L-1;t1/2z为(1.3±0.3)h;CLz为(11.0±4.1)L·h-1;Cav为(254.0±98.4)μg·L-1.结论:注射用兰索拉唑单剂量静脉滴注后在15～60 mg剂量范围内呈线性动力学特征;性别对注射用兰索拉唑的体内药动学无差异;连续给药后在体内无蓄积.

作者：刘亚妮；师少军；吕永宁；郑恒；李忠芳；陈汇

来源：中国医院药学杂志 2011 年 31卷 4期