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目的:研究甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑药动学特征的影响.方法:通过对兰索拉唑及细胞色素P450酶2C19(CYP2C19)代谢产物5-羟基兰索拉唑和细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)代谢产物兰索拉唑砜的血药浓度的测定,计算大鼠体内药动学参数,以甲硝唑联合兰索拉唑用药组与兰索拉唑单独用药组的AUGO4b比值为指标,研究甲硝唑对大鼠体内兰索拉唑代谢的影响.结果:联用甲硝唑后,兰索拉唑的AUCO-4h降低为单独使用兰索拉唑组的(0.20±0.06)倍(P<0.05).甲硝唑显著增加5-羟基兰索拉唑与兰索拉唑AUCO-4h的比值,从(0.24±0.08)增至(0.39±0.19)(P<0.05).结论;甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑CYP3A4主导的磺化代谢抑制作用不明显,对CYP2C19主导的羟化代谢途径可能有诱导作用.

作者:向道春;高萍;张莎莎;刘东

来源:中国医院药学杂志 2011 年 31卷 1期

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作者:
向道春;高萍;张莎莎;刘东
来源:
中国医院药学杂志 2011 年 31卷 1期
标签:
兰索拉唑 甲硝唑 药动学 细胞色素P450酶 液相-质谱联用法
目的:研究甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑药动学特征的影响.方法:通过对兰索拉唑及细胞色素P450酶2C19(CYP2C19)代谢产物5-羟基兰索拉唑和细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)代谢产物兰索拉唑砜的血药浓度的测定,计算大鼠体内药动学参数,以甲硝唑联合兰索拉唑用药组与兰索拉唑单独用药组的AUGO4b比值为指标,研究甲硝唑对大鼠体内兰索拉唑代谢的影响.结果:联用甲硝唑后,兰索拉唑的AUCO-4h降低为单独使用兰索拉唑组的(0.20±0.06)倍(P<0.05).甲硝唑显著增加5-羟基兰索拉唑与兰索拉唑AUCO-4h的比值,从(0.24±0.08)增至(0.39±0.19)(P<0.05).结论;甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑CYP3A4主导的磺化代谢抑制作用不明显,对CYP2C19主导的羟化代谢途径可能有诱导作用.