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目的:研究小柴胡颗粒和柴胡口服液对大鼠灌服环孢素(CsA)药动学的影响.方法:16只SD大鼠按体质量进行随机区组设计,分为小柴胡组和柴胡口服液组.每日早晚每只大鼠灌胃给予CsA(10 mg·kg-1),试验第4天早晨给药后分别于0,1,2,4,6,8,12,24,32 h从尾静脉处采血0.6 mL.然后各组大鼠从试验的第6天到第10天进行不同的预处理,即第一组每日早晚灌胃给予CsA(10 mg·kg-1)和小柴胡颗粒(2 g·kg-1),第2组每日早晚灌胃给予CsA(10 mg·kg-1)和柴胡口服液(2 g·kg-1),连续给药5 d.第12天早上服药后按第4天的时间点采样.用HPLC法测定全血中CsA的浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:合并用药前两组间的CsA药动学参数无显著性差异;合并用药后,小柴胡组和柴胡口服液组CsA的(Cmax、AUC0-32和AUC0-∞显著增大(P<0.05),CL、V/F、t1/2变化不明显(P>0.05).结论:小柴胡和柴胡口服液均能显著提高CsA的灌服生物利用度,但对CsA的体内消除过程几乎没有影响.

作者:刘史佳;刘子修;居文政;谈恒山

来源:中国医院药学杂志 2010 年 30卷 24期

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作者:
刘史佳;刘子修;居文政;谈恒山
来源:
中国医院药学杂志 2010 年 30卷 24期
标签:
高效液相色谱法 环孢素 药动学 小柴胡颗粒 柴胡口服液
目的:研究小柴胡颗粒和柴胡口服液对大鼠灌服环孢素(CsA)药动学的影响.方法:16只SD大鼠按体质量进行随机区组设计,分为小柴胡组和柴胡口服液组.每日早晚每只大鼠灌胃给予CsA(10 mg·kg-1),试验第4天早晨给药后分别于0,1,2,4,6,8,12,24,32 h从尾静脉处采血0.6 mL.然后各组大鼠从试验的第6天到第10天进行不同的预处理,即第一组每日早晚灌胃给予CsA(10 mg·kg-1)和小柴胡颗粒(2 g·kg-1),第2组每日早晚灌胃给予CsA(10 mg·kg-1)和柴胡口服液(2 g·kg-1),连续给药5 d.第12天早上服药后按第4天的时间点采样.用HPLC法测定全血中CsA的浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:合并用药前两组间的CsA药动学参数无显著性差异;合并用药后,小柴胡组和柴胡口服液组CsA的(Cmax、AUC0-32和AUC0-∞显著增大(P<0.05),CL、V/F、t1/2变化不明显(P>0.05).结论:小柴胡和柴胡口服液均能显著提高CsA的灌服生物利用度,但对CsA的体内消除过程几乎没有影响.