目的:制备西罗莫司(sirolimus,SRL)口服缓释微丸.方法:采用挤出滚圆法将SRL液态自微乳制备成载药丸芯,利用流化床包衣技术对SRL载药丸芯先后进行隔离层包衣和缓释层包衣,制备了SRL口服缓释微丸;分别考察了处方中的溶胀性辅料用量、隔离层和缓释层包衣增重对SRL释放的影响.结果:载药丸芯中溶胀性辅料羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量为3％,隔离层低黏度羟丙甲纤维素(HPMC 5MPa·s)包衣增重为5％,缓释层中性丙烯酸酯聚合物(Eudragit(R) NE30D)包衣增重为25％时,制备的缓释微丸体外缓释作用良好,12h体外累积释放百分率达80％以上.结论:所制得的SRL口服缓释微丸体外缓释性能良好,制备工艺简单易行.
作者：温许；黄爱文；张敏新；陈菊明；宋洪涛；张倩
来源：中国医院药学杂志 2014 年 34卷 23期
