目的:探讨槲皮素(quercetin,Que)的植物雌激素作用及其可能的受体作用机制.方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素对雌激素依赖性乳腺癌细胞T47D和非雌激素依赖性乳腺癌细胞MDA-MB231的细胞增殖作用,流式细胞术对T47D细胞的增殖情况进行分析.Western blot方法测定槲皮素对T47D细胞雌激素受体两种亚型ERα和ERβ表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI 182,780为工具药来评价槲皮素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系.结果:与溶剂对照组相比较,槲皮素(10,20,40 μmol·L-1)能显著促进T47D细胞的增殖,而抑制雌激素受体阴性MDA-MB231细胞,并将T47D细胞周期由G1期向S期推进,促进DNA合成,提高细胞分裂增殖指数;且槲皮素促进T47D细胞增殖作用被雌激素受体拮抗剂所拮抗,槲皮素在10μmol·L-1可明显诱导T47D细胞ERα蛋白表达,而对ERβ表达没有影响.当与ICI 182,780共孵育T47D细胞ERα表达被拮抗.结论:槲皮素具有雌激素活性,此作用是通过影响雌激素受体ERα蛋白表达介导的.
作者:李炜;牛建昭;王继峰;沈丽霞
来源:中国医院药学杂志 2015 年 35卷 2期