目的:评价利培酮分散片与参比制剂维思通片的生物等效性.方法:采用开放、随机、双交叉试验,选择22名健康男性分别服用2 mg的受试制剂和参比制剂液质联用(LC-MS/MS)法检测受试者血浆中利培酮和9-羟基利培酮的浓度.结果:21名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,利培酮的主要药动学参数:AUC0-τ为(79.94±57.64)h·ng·ml-1和(79.13±58.15)h·ng·ml-1,AUC0-τ为(82.74±60.63)h·ng·ml-1和(81.69±60.65)h·ng·ml-1,Cmax为(14.74±7.64) ng·ml-1和(15.51±7.39)ng·ml-,tmax为(1.2±0.8)h和(1.1±0.4)h,t1/2为(3.73±1.51)h和(3.68±1.33)h;相对生物利用度为(106.8±26.0)％.9-羟基利培酮的主要药动学参数:AUC0-τ为(327.29±87.98)h·ng·ml-1和(307.41±77.35)h·ng·ml-1,AUC0-τ为(348.02±96.58)h·ng·ml-1和(321.88±82.74)h·ng·mL-1,Gax为(12.80±3.55)ng·ml-1和(11.89±3.54)ng·ml-1,tmax为(5.1±3.7)h和(4.6±3.1)h,t1/2为(23.58±6.04)h和(20.92±4.51)h;相对生物利用度为(107.6±18.1)％.结论:利培酮分散片与利培酮普通片生物等效.

作者：王玉梅；王丹；张义华；张超；王蕊；刘博；周会影；郝丽丽

来源：中国医院药学杂志 2015 年 35卷 12期