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目的:测定VBE-1的平衡溶解度和表现油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据.方法:采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性.结果:VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为(677.47±48.09) g·L-1.在pH 4.0~8.0范国内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势.pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应.结论:VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作.

作者:李溯;王婷;丁劲松

来源:中国医院药学杂志 2016 年 36卷 19期

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作者:
李溯;王婷;丁劲松
来源:
中国医院药学杂志 2016 年 36卷 19期
标签:
VBE-1 平衡溶解度 表现油水分配系数 酸碱稳定性 VBE-1 equilibrium solubility apparent oil/water partition coefficient pH stability
目的:测定VBE-1的平衡溶解度和表现油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据.方法:采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性.结果:VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为(677.47±48.09) g·L-1.在pH 4.0~8.0范国内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势.pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应.结论:VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作.