目的:制备帕利哌酮缓释片,并对其在Beagle犬体内的药动学进行评价.方法:首先制备含有帕利哌酮的缓释片芯,再将其通过压制包衣的手段包埋在同样含有帕利哌酮的缓释材料中,压片制得.采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研缓释片和原研制剂(芮达@)在pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化自制缓释片的处方;以Beagle犬为模型,考察了自制缓释片和原研制剂的体内药动学行为,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血浆中帕利哌酮浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数.结果:优化后的自制缓释片与原研制剂在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似(相似因子大于50),自研缓释片与原研制剂的Gmax为(76.79±67.88) ng·mL-1和(76.86±59.80) ng·mL-1,AUC(0→∞为(1 643.92±1 307.79) ng·mL-1·h和(1 652.33±1 249.45) ng·mL-1·h,提示两制剂相似.结论:通过压制包衣制备帕利哌酮缓释片可实现与原研制剂(芮迭@)达到一致的目的.
作者：俞悦；张利锋；潘裕生；叶颖俊；徐子金
来源：中国医院药学杂志 2017 年 37卷 19期
