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仑伐替尼(lenvatinib)是日本卫材(Eisai)公司研发并生产的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),可抑制多条影响血管生成和细胞增殖的重要通路,包括血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR) 1~3、成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR) 1~4、血小板衍生生长因子受体α及原癌基因RET和KIT.这些信号通路已在之前的研究中被证实与多种恶性肿瘤的发生发展及不良预后相关,仑伐替尼可以通过阻断以上通路发挥抑制肿瘤生长的作用.在目前临床所使用的已知的激酶抑制剂中,仑伐替尼是唯一同时对VEGFR和FGFR有抑制作用的TKI类药物.在一系列临床试验中,仑伐替尼对多种实体瘤的单药治疗效果也得到了进一步的临床证实,与其他药物联合治疗的临床试验也在不断开展.本文论述近年来仑伐替尼在甲状腺癌、肝细胞癌、肾细胞癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌以及恶性黑色素瘤等实体瘤治疗中的研究进展.

作者:牟迪

来源:中国肿瘤生物治疗杂志 2020 年 27卷 4期

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作者:
牟迪
来源:
中国肿瘤生物治疗杂志 2020 年 27卷 4期
标签:
甲状腺癌 肝细胞癌 肾细胞癌 子宫内膜癌 非小细胞肺癌 恶性黑色素瘤 仑伐替尼 分子靶向治疗
仑伐替尼(lenvatinib)是日本卫材(Eisai)公司研发并生产的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),可抑制多条影响血管生成和细胞增殖的重要通路,包括血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR) 1~3、成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR) 1~4、血小板衍生生长因子受体α及原癌基因RET和KIT.这些信号通路已在之前的研究中被证实与多种恶性肿瘤的发生发展及不良预后相关,仑伐替尼可以通过阻断以上通路发挥抑制肿瘤生长的作用.在目前临床所使用的已知的激酶抑制剂中,仑伐替尼是唯一同时对VEGFR和FGFR有抑制作用的TKI类药物.在一系列临床试验中,仑伐替尼对多种实体瘤的单药治疗效果也得到了进一步的临床证实,与其他药物联合治疗的临床试验也在不断开展.本文论述近年来仑伐替尼在甲状腺癌、肝细胞癌、肾细胞癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌以及恶性黑色素瘤等实体瘤治疗中的研究进展.