该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephioseA,telephiose C和远志咄酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用.分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3 A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响.研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志咄酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率＞50％),对其他7个亚型CYP1 A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用.IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56 μmol·L-1.
作者：李照亮；董宪喆；王东晓；董瑞华；郭婷婷；孙艳；刘屏
来源：中国中药杂志 2014 年 39卷 22期
