目的 制备99Tcm标记的含RGD序列的99Tcm-联肼尼克酰胺(HYNIC)-c( RGDfK)环肽单体,评价其在整合素表达阳性的肺腺癌严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠肿瘤模型中的生物学分布,并进行显像研究.方法 (1)以HYNIC为双功能螯合剂,以三羟甲基甘氨酸(tricine)和乙二胺二乙酸为协同配体,采用二步法制备99Tcm标记HYNIC-c(RGDfK),进行细胞结合实验,测定标记物生物学活性；(2)将荷A549肺腺癌模型小鼠分为7组[第7组作为竞争性抑制组,注射显像剂前0.5h先注射HYNIC-c(CRDGfk) 100 μg],每组5只,经尾静脉注射7.4 MBq的99Tcm-HYNIC-c (RGDfK),于注射后0.5,1,2,4,8,12h处死,计算荷A549肺腺癌小鼠模型各脏器％ID/g,同时采用ROI技术研究99Tcm-HYNIC-c( RGDfK)在小鼠体内的生物学分布,计算不同时间点的T/NT比值(NT选取肌肉)；(3)取6只荷瘤裸鼠,其中3只为竞争性抑制组,经尾静脉注射7.4 MBq的99Tcm-HYNIC-c (RGDfK),于注射后0.5,1,2,4,8,12 h进行静态γ显像.结果 99Tcm-HYNIC-c (RGDfK)的标记率＞90％,放化纯＞95％.99Tcm-HYNIC-c( RGDfK)与A549肺腺癌细胞特异性结合率最高为36.14％,体内分布实验显示99Tcm-HYNIC-c( RG DfK)在肾的摄取率始终高于20％ID/g,注射后0.5h肿瘤％ID/g为10.52±1.48,8h为17.26 ±2.81,12h为8.93±0.90,竞争性

作者：锁耀宇；杨卫东；马晓伟；梁晓燕；马温惠；汪静

来源：中华核医学杂志 2011 年 31卷 6期