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目的 研究羧胺三唑(CAI)对小鼠肺癌Lewis细胞(LLC)中环腺苷酸(cAMP)相关磷酸二酯酶(PDE)活性的影响;研究腺苷酸环化酶激动剂Forskolin是否能增强CAI的抑瘤作用.方法 通过改良的Thompson和Appleman两步同位素法对LLC细胞中cAMP相关PDE的活性进行检测,以 PDE4 特异性抑制剂洛利普兰(Rol)作为 CAI 的阳性对照;通过台盼蓝斥染实验对LLC活细胞进行计数,检测Forskolin对CAI抑瘤作用的影响,以双丁酰环腺苷酸(db-cAMP)验证LLC细胞对cAMP含量增加的敏感性.结果 CAI可剂量依赖性地抑制LLC细胞中cAMP相关PDE的活性,CAI与Rol的IC50分别为5.62×10-6 mol/L和1.88×10-8 mol/L.Forskolin和db-cAMP均可剂量依赖性地抑制LLC细胞的活性.CAI与Forskolin合用的抑瘤作用显著优于CAI单用,CAI 5 μmol/L单用时的抑制率为(32.9±10.3)

作者:鞠瑞;陈晨;陈玮;郭磊;李娟;叶菜英;张德昌

来源:中华临床医师杂志(电子版) 2015 年 9卷 10期

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作者:
鞠瑞;陈晨;陈玮;郭磊;李娟;叶菜英;张德昌
来源:
中华临床医师杂志(电子版) 2015 年 9卷 10期
标签:
磷酸二酯水解酶类 羧胺三唑 环腺苷酸 Forskolin Phosphoric diester hydrolases Carboxyamidotriazole Adenosine 3' 5'-cyclic monophosphate Forskolin
目的 研究羧胺三唑(CAI)对小鼠肺癌Lewis细胞(LLC)中环腺苷酸(cAMP)相关磷酸二酯酶(PDE)活性的影响;研究腺苷酸环化酶激动剂Forskolin是否能增强CAI的抑瘤作用.方法 通过改良的Thompson和Appleman两步同位素法对LLC细胞中cAMP相关PDE的活性进行检测,以 PDE4 特异性抑制剂洛利普兰(Rol)作为 CAI 的阳性对照;通过台盼蓝斥染实验对LLC活细胞进行计数,检测Forskolin对CAI抑瘤作用的影响,以双丁酰环腺苷酸(db-cAMP)验证LLC细胞对cAMP含量增加的敏感性.结果 CAI可剂量依赖性地抑制LLC细胞中cAMP相关PDE的活性,CAI与Rol的IC50分别为5.62×10-6 mol/L和1.88×10-8 mol/L.Forskolin和db-cAMP均可剂量依赖性地抑制LLC细胞的活性.CAI与Forskolin合用的抑瘤作用显著优于CAI单用,CAI 5 μmol/L单用时的抑制率为(32.9±10.3)