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血小板衍生生长因子(platelet-derived growth factor, PDGF)是一种重要的促有丝分裂因子,与多种疾病的发生有关,PDGF发挥其生理作用是通过血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)介导的细胞信号传导实现的,PDGFR是一种酪氨酸蛋白激酶受体,已成为肿瘤等多种疾病的治疗靶点.目前已开发了喹喔啉、喹唑啉、吲哚酮等多种结构的PDGFR抑制剂,并有伊马替尼、苏尼替尼等多种抑制剂上市或进入临床实验研究阶段.本文旨在对PDGF的结构与功能以及PDGFR抑制剂的研究进展进行综述.

作者:李代洪;艾俊涛;谢欣;胡高云;李乾斌*

来源:肿瘤药学 2013 年 1期

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李代洪;艾俊涛;谢欣;胡高云;李乾斌*
来源:
肿瘤药学 2013 年 1期
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血小板衍生生长因子 血小板衍生生长因子受体 小分子抑制剂 肿瘤 PDGF PDGFR Small molecule inhibitors Tumor
血小板衍生生长因子(platelet-derived growth factor, PDGF)是一种重要的促有丝分裂因子,与多种疾病的发生有关,PDGF发挥其生理作用是通过血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)介导的细胞信号传导实现的,PDGFR是一种酪氨酸蛋白激酶受体,已成为肿瘤等多种疾病的治疗靶点.目前已开发了喹喔啉、喹唑啉、吲哚酮等多种结构的PDGFR抑制剂,并有伊马替尼、苏尼替尼等多种抑制剂上市或进入临床实验研究阶段.本文旨在对PDGF的结构与功能以及PDGFR抑制剂的研究进展进行综述.