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目的 用Cocktail探针药物法,研究疏血通注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型活性的影响.方法 将Wistar雄性大鼠随机分组,实验组给予疏血通注射液,空白组给予生理盐水,诱导7d,分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯唑沙宗、氨苯砜作为CYPlA2、CYP2C9、CYP2C 19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2的探针药物.HPLC法检测探针药物的血药浓度,DAS软件估算药动学参数.结果 与空白组相比,咖啡因和氨苯砜的t1/2、AUC0-t、AUC0-∞均显著增大,CL/F显著降低(P<0.05);氯唑沙宗的AUC0-t、AUC0-∞显著降低,CL/F显著增大(P<0.05);而甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔的药代动力学参数无显著性差异.结论 疏血通注射液对大鼠CYP1A2、CYP3A1/2亚型的活性有抑制作用,能诱导CYP2E1亚型的活性,而对CYP2C9、CYP2C 19和CYP2D6亚型的活性无显著影响.

作者:赵文婷;张波;李湘晖;安然;于盼盼;杜智敏

来源:中药新药与临床药理 2012 年 23卷 4期

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作者:
赵文婷;张波;李湘晖;安然;于盼盼;杜智敏
来源:
中药新药与临床药理 2012 年 23卷 4期
标签:
疏血通注射液 细胞色素P450 Cocktail 高效液相色谱 探针药物
目的 用Cocktail探针药物法,研究疏血通注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型活性的影响.方法 将Wistar雄性大鼠随机分组,实验组给予疏血通注射液,空白组给予生理盐水,诱导7d,分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯唑沙宗、氨苯砜作为CYPlA2、CYP2C9、CYP2C 19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2的探针药物.HPLC法检测探针药物的血药浓度,DAS软件估算药动学参数.结果 与空白组相比,咖啡因和氨苯砜的t1/2、AUC0-t、AUC0-∞均显著增大,CL/F显著降低(P<0.05);氯唑沙宗的AUC0-t、AUC0-∞显著降低,CL/F显著增大(P<0.05);而甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔的药代动力学参数无显著性差异.结论 疏血通注射液对大鼠CYP1A2、CYP3A1/2亚型的活性有抑制作用,能诱导CYP2E1亚型的活性,而对CYP2C9、CYP2C 19和CYP2D6亚型的活性无显著影响.