(1)药效学 降低周围血管阻力,降压时有反射性心率加快,冠脉血流增加。
(2)药动学 口服20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服后0.5~2小时(平均1小时),餐后血药浓度较低。蛋白结合率高…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜离子钙内流,对血管选择性抑制作用强于对心肌作用;对血压的作用呈剂量依赖性,与血浆浓度有关。第一周治疗时有反射性心率增加但随时间而减慢,长期给药心率可能增加5…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 血管扩张作用。通过一氧化氮的释放,导致环鸟苷酸( cGMP)增加,继而降低细胞液中的游离钙浓度而松弛平滑肌细胞,对静脉的扩张作用超过对小动脉的扩张,具有扩张冠状动脉的作用。
(2)药动…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 抑制快钠离子内流,轻度延长动作电位间期及有效不应期,延长房室旁路的前向及逆向传导速度,提高心肌细胞阈电位,可降低自律性,轻度β受体拮抗作用。
(2)药动学 口服生物利用度约3.1%~…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 对内皮素受体A和B ETA和ETB受体的亲和作用并竞争结合,降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心排血量。
(2)药动学 绝对生物利用度大约为50%,最大血药浓度在口服给…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 具有局麻作用。抑制心肌细胞舒张期除极,减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性,降低心室肌兴奋性,提高室颤阈值。
(2)药动学 肌内注射5~15分钟起效,表观分布容积约1L/kg,蛋白…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 抑制血小板聚集、黏附及其释放反应;扩张小动脉与小静脉;增加毛细血管密度以及降低微循环中存在的炎症介质所导致的血管通透性增加。
(2)药动学 吸入末期血清最高药物浓度为100~200pg…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1) 药效学
1.降压。 拮抗血管紧张素Ⅱ与AT-1受体的结合,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。
2.减低心脏负荷。 扩张动脉与静脉,改善心排血量,使运动耐量增加和时间…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 抗心律失常,抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性,对心肌几乎无抑制作用。
(2)药动学 口服生物利用度约为80%~90%,表观分布容积为5~7L/kg,血液红…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学
(1)降压。拮抗血管紧张素Ⅱ与AT-1受体的结合,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。
(2)减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,改善心排血量,使运动耐量增加和时间延长…
参与专家:药品库编写组、杨庭树