…6~8小时后为11ng/ml。5分钟内药物在血浆中迅速被消除,在脾、肺、肾的浓度高,在心脏的浓度较低;8小时内器官组织中药物浓度大幅度下降。分布相半衰期( t1/2α…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。对各期细胞均有作用,但对S期的早期最敏感,M期次之,对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,改变DNA的模板性质,抑制DNA…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(…
参与专家:药品库编写组、高明
为替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾( OXO) 组成复方制剂。FT能在活体内转化为5-FU;CDHP抑制替加氟分解,增加血中5-FU 的浓度;OXO对5-FU的代谢酶抑制5-FU在…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药,作用于G期,对处于G1/S过渡期的细胞或S早期的细胞最敏感,对G2期细胞亦有抑制作用。其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,使DNA链断裂,…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
(2)药动学 口服后达峰时间2~4小时,经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,由…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。本品与双功能烷化剂类似,可能与DNA交叉连接而妨碍其功能。为细胞周期时相非特异性药。
(2)药动学 血浆蛋白结合率很低,终末相半衰期(t1/2γ…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
(2)药动学 口服2小时作用达最高峰,血浆半衰期为5小时,…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是一种多激酶抑制剂,既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路,直接抑制肿瘤生长;又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。
(2)药动学 …
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。…
参与专家:药品库编写组、高明