1.药效学 本品与其他抗精神病药物一样,作用机制尚不清楚,但目前认为是通过拮抗多巴胺D2受体、5-HT2受体而发挥抗精神病作用。还可拮抗H1组胺受体、α…
参与专家:药品库编写组、谭利文
1. 药效学 本品作用于BDZ受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
2. 药动学 口服吸收较快,3小时血药浓度达高峰,半衰期…
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学 对多巴胺D2、5-HT2A、5-HT1D受体具有拮抗作用,对5-HT1A受体具有激动作用,能抑制…
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学
(1)抗精神病作用:阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质神经通路的多巴胺受体。
(2)止吐作用:小剂量时阻断延髓化学催吐感受器的多巴胺受体;大剂量时可直接抑制呕吐中枢。
(3)降温作用:抑制…
参与专家:药品库编写组、谭利文
…达峰时间为2小时[活性代谢产物0-去甲基文拉法辛(ODV)为4小时],生物利用度为45%。血浆蛋白结合率27%(ODV为30%)。在肝内经CYP2D6和CYP3 A4代谢,主要生成具有活性的ODV。…
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学 本品对5-HT2受体和多巴胺D2受体具有亲和力,拮抗上述两种受体,具有抗精神病作用。
2.药动学 口服易吸收。tmax为1~2小时,口服1mg时,Cmax…
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学 通过阻断多巴胺受体发挥作用,镇静作用较弱。
2.药动学 口服易吸收,tmax为1.5~6小时。与血浆蛋白高度结合。可进入乳汁。t1/2约22小时。
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学 本品选择性拮抗中脑边缘D2受体,具有抗精神病效应。有很强的中枢性止吐作用。
2.药动学 口服吸收慢,tmax2小时,生物利用度低。血浆蛋白结合率约40%。可从乳汁分泌,不易透过血-脑脊液…
参与专家:药品库编写组、谭利文
…1.药效学 对D2和5-HT1A受体具有部分激动作用;对5-HT2A受体具有拮抗作用。
2.药动学 本品口服后tmax/…
参与专家:药品库编写组、谭利文
…蓝斑区的活动,导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮革类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。…
参与专家:药品库编写组、谭利文