(1)药效学 本品为非甾体类抗雌激素类抗癌药,Z型异构体进入细胞内,与ER 竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
(2)药动学 口服20mg 后6~…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
(2)药动学 口服后生物物利用度达99.9%,1小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂,可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用,减少循环中的雌二醇水平,间接地抑制肿瘤生长。
(2)药动学 口服达峰时间为2小时,7日以后血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
…半衰期(t1/2γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时,重复给药后,前者平均口服清除率较后者低45%,其平均曲线…
参与专家:药品库编写组、高明
本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性,...
参与专家:赵维刚
雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1,98%与血浆蛋白结合,(t1/2)约10~20分钟,大部分在肝内代谢转化成较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮,并与葡糖醛酸或硫酸结合,由尿排出。
参与专家:赵维刚
1.药效学雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnul...
参与专家:赵维刚
药效学
雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnula...
参与专家:赵维刚
卵巢产生的雌激素主要为雌二醇和雌酮,外周血中的天然雌三醇是雌二醇和雌酮的代谢产物。雌二醇的生物活性最强,雌三醇的活性最弱。天然雌三醇的药理作用基本上与雌二醇相似,但由于其活性弱,对全身用药...
参与专家:赵维刚
卵巢产生的雌激素主要为雌二醇和雌酮,外周血中的天然雌三醇是雌二醇和雌酮的代谢产物。雌二醇的生物活性最强,雌三醇的活性最弱。天然雌三醇的药理作用基本上与雌二醇相似,但由于其活性弱,对全身用药...
参与专家:赵维刚