…90分钟,口服几乎完全吸收,生物利用度为76%~93%,大部分贮存在肝内,由胆汁排至肠道中叶酸可被再吸收,形成肠肝循环。30%经肾脏排泄,少量由胆汁排泄,分布半衰期(t1/2)为…
参与专家:白洁
1.药效学
(1)叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸组成的水溶性B类维生素,为机体细胞生长和繁殖必需的物质。
(2)叶酸在体内以四氢叶酸(THF)的形式传递碳基团,参与体内很多生化反应。
(3)…
参与专家:药品库编写组、黄跃生
1. 药效学①“解救”叶酸拮抗物的毒性反应,限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害。
②利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA和蛋白质合成,为叶酸在体内的活化形式。
2. 药动学 口服达峰时间(t…
参与专家:白洁
(1)药效学
1.降压。使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,醛固酮分泌减少,血管阻力减低,抑制缓激肽的降解,作用于周围血管而降低阻力。
2.减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学 为广谱抗癫痫药。
抗癫痫 在体内的主要代谢产物为苯巴比妥,共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨...
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 本品系属乙胺嘧啶类抑菌药。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属具有抗菌活性。其作用机制为干扰细菌合成叶酸,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性,阻止细菌核酸和蛋白质的合成。
2.药动学 …
参与专家:张海涛
1.药效学 抑制疟原虫的裂殖。作用机制是抑制滋养体的分裂,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,使核酸合成减少。
2.药动学 口服达峰时间( tmax)…
参与专家:药品库编写组、张海涛
1.药效学
(1)调脂作用 抑制限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,降低血清三酰甘油水平和增高血高密度脂蛋白水平。
(2)抗炎症。
(3)抗氧化。
(4)减少内皮...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
作用与苯巴比妥相似,但作用快而持续较短,持续时间为3~6小时,为中效类催眠药。口服或钠盐肌内注射均易自给药部位吸收。蛋白结合率为61%。主要经肝脏代谢,而后由肾脏排出,t1/2为14~40小时。
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的作用机制可能是:①增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用,并促进糖的...
参与专家:药品库编写组、雷闽湘