(1)药效学 为选择性雌激素受体调节剂( SERM),与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖,主要是抗雌激素作用,还可能有其他抗癌机制,对子宫和骨…
参与专家:药品库编写组、高明
药效学
与黄体酮相似。作用于子宫内膜,促进内膜的增值分泌。通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
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参与专家:赵维刚
(1)药效学 本品为非甾体类抗雌激素类抗癌药,Z型异构体进入细胞内,与ER 竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
(2)药动学 口服20mg 后6~7.5小时血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
药效学
作为选择性雌激素受体调节药,雷洛昔芬的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达,对不同雌激素作用的组织有...
参与专家:赵维刚
…对子宫内膜有雌激素刺激作用,使内膜增厚,增加发生子宫内膜癌的风险。
药动学
口服20mg后tmax为4~7小时,Cmax为0.14μg/ml。4天或4天后…
参与专家:赵维刚
(1)药效学 抗肿瘤。作用与双功能烷化剂类似,分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,可能与DNA有交叉连接而干扰其功能,是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
(2)药动学 仅...
参与专家:药品库编写组、高明