…白血病慢性期细胞生长,高浓度还能促使产生更多的慢粒凋亡细胞。
(2)药动学 静脉注射2小时后,本品在各组织的浓度迅速下降,而在骨髓的浓度下降较慢。半衰期为3~50分钟。主要代谢在肝,经肾脏及胆道排泄,少量…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学
①抗肿瘤。将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨。
②干扰细胞DNA、RNA的合成。
2.药动学 经肌内或静脉吸收,血浆蛋白结合率约仅30%,肌内注射的血浆t1/2为39~49小时,静脉注射的血浆t1/2为...
参与专家:白洁
(1)药效学 为细胞周期特异性药物,对S周期的细胞最敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,还能轻度抑制RNA合成,由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后,通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 通过插入肿瘤细胞DNA的碱基对之间,干扰DNA的复制及RNA的合成;改变肿瘤细胞细胞膜蛋白质的结构,主要作用于G2期及G2与M边界期,属细胞周期特异性药物。
(2)药动学 常静脉给药。口服血药浓度高...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗肿瘤药,能使门冬酰胺急剧缺失,使细胞大量破坏而不能生长、存活,亦能十扰细胞DNA、RNA的合成。
(2)药动学 经肌肉或静脉途径吸收,血浆蛋白结合率约为30%,在脑脊液中的浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 主要作用于细胞S增殖时相,干扰细胞的增殖,对单纯疱疹病毒、牛痘病毒的繁殖及免疫反应亦均有抑制作用。阿糖胞苷经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,抑制细胞DNA聚合及合成。...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗癌药物,抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,导致DNA双链或单链破坏,使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。
(2)药动学 主要用于静脉注射,注射2小时后,在各组织的浓度迅速下降,而在...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 对S增殖周期细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,亦轻度抑制RNA合成,在细胞内转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸干扰嘌呤核苷酸合成的起始阶段,抑制复杂的嘌呤物间的相互转变,抑制辅酶T(NAD+) 合...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 通过调节NB4细胞内PML-RARa的水平,使细胞重又纳入程序化死亡的正常轨道,可显著抑制人肝癌细胞株SMMC-7721细胞生长。
(2)药动学 持续2小时静脉滴注10mg血药浓度高峰( Cmax)为0.94(±0.37)...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗白血病。通过APL特有的APL/RARa融合基因(为维甲酸受体)的构型改变,影响其功能,重新启动APL细胞的分化,促使逐渐成熟为正常的中性粒细胞。
2.药动学 口服达峰浓度时间( t…
参与专家:白洁