…约下降50%。本品在肝脏代谢,主要从肾脏排出,其中70%~90%为原型,10%~30%为代谢物,而主要代谢物7-OH-甲氨蝶呤仍有药理作用,另外少部分通过胆汁排出。
参与专家:药品库编写组、魏睦新
1.药效学
作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中-碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到…
参与专家:药品库编写组、倪青
1. 药效学① 本品及其代谢物可抑制二氢叶酸还原酶,干扰嘌呤核苷酸的合成,亦抑制胸腺嘧啶合
成酶,干扰胸腺嘧啶核苷酸合成。多个核苷酸受抑直接影响细胞合成所需的DNA,使活化淋巴细胞的生成和增殖…
参与专家:药品库编写组、倪青
(1)药效学 属细胞周期特异性药,对G1/S期的细胞有延缓作用,主要作用于S期,抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸,导致DNA合成明显受抑制,也抑制胸苷酸合成酶。
(2…
参与专家:药品库编写组、高明
1. 药效学 细胞分裂和生长的必需物质。
2. 药动学 半衰期为40分钟,自尿液排泄。…
参与专家:药品库编写组、吴升华
1. 药效学①“解救”叶酸拮抗物的毒性反应,限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害。
②利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA和蛋白质合成,为叶酸在体内的活化形式。
2. 药动学 口服达峰时间(t…
参与专家:白洁
药效学:高剂量甲氨蝶呤解救,促使甲氨蝶呤更多进入肿瘤细胞内;与氟尿嘧啶同时应用提高氟尿嘧啶疗效,提高亚甲基四氢叶酸还原酶的浓度可使氟尿嘧啶抑制脱氧胸苷酸的作用增强。
参与专家:药品库编写组、高明
…滴注3~20mg/kg,显示给药剂量和血清峰浓度的线性关系。稳态分布容积与剂量无关。主要分布在血管腔内。首次给药后在2周和6周重复输注,每次治疗后都可预测浓度-时间图形。间隔4周或8周,连续重复用3mg…
参与专家:药品库编写组、倪青