1. 药效学
本品为孕马尿的提取物,为结合雌激素,主要成分为雌酮、马烯雌酮和17α二氢马烯雌酮的硫酸盐,有明显的雌激素活性,阴道局部用药可直接作用于阴道上皮,使之增厚,表层细胞增多,恢复阴道酸...
参与专家:赵维刚
1.药效学 对多种肿瘤细胞均有抑制作用。铂原子可与DNA链形成链内和链间交联,阻断DNA的复制和转录。
2.药动学 以130mg/m2静脉连续滴注2小时,血药浓度峰值为5.1(±0.8)μg/ml,曲线下面积( AUC)为189(...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为新型的抗微管药物,而抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻,还具有放射增敏效应,可促进离子照射所致细胞损害。
(2)药动学 静脉滴注后呈双相消除,消除相半衰期(t1/2β)为5.3~17....
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药,其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,是细胞周期S期特异性药物。
(2)药动学 静脉注射后,大部...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品通过嘧啶磷酸化酶活化,转变成氟尿嘧啶(5-FU)而起作用,治疗指数是5-FU和其他氟尿嘧啶类药物的10~15倍以上,并可改善动物的一般状况。
(2)药动学 口服800mg,原形药的血药浓度1~2小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(dFdCTP),抑制...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。作用与双功能烷化剂类似,分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,可能与DNA有交叉连接而干扰其功能,是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
(2)药动学 仅...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 具有广谱抗肿瘤活性,属于抗有丝分裂的细胞周期特异性药物,通过阻滞微管蛋白聚合形成微管,使肿瘤细胞分裂增殖停止于有丝分裂中期(M),从而产生抗肿瘤作用。
(2)药动学 静脉后在肝脏中药物浓...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 本品对蛋白分解酶具有抵抗力,对垂体促性腺激素释放素受体具有亲和力,从而抑制垂体-性腺轴功能,抑制睾丸分泌雄激素。
2.药动学
(1)血药浓度:皮下给予本品,原形药物和代谢物的血药浓度显...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学
作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中-碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受...
参与专家:药品库编写组、倪青