…submax)低于同剂量口服。蛋白结合率98%;脂溶性高,易通过血-脑脊液屏障,可通过胎盘,进入乳汁。肝脏CYP2C19 代谢,经尿排出,终末消除半衰期(t1/2)约1…
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 为短效苯二氮卓类药物。
①抗焦虑作用。能选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传播,产生抗焦虑作用。
②镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高...
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 为短至中效苯二氮卓类药物。
(1)抗焦虑作用。能选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传播
。
(2)镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中...
参与专家:药品库编写组、张建宁
…出现较快,能透过胎盘。血浆蛋白结合率61%。本品在肝内代谢,约有50%以3'-羟基异戊巴比妥、30% 以N-羟基异戊巴比妥从尿排出,极少量(<1%)以原形随尿排出。半衰期(tl/2…
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 非麦角类多巴胺受体激动药
对黑质纹状体多巴胺的D1和D2受体有激动作用,对中脑-皮质和边缘叶通路的D3受体也有激动作用。另具有降低谷氨酰胺和自由基含量的作用。约68%以代谢产物经肾排出。在动...
参与专家:药品库编写组、胡志强
…动学 口服易吸收, tmax为0.5~2小时;肌内注射吸收慢,且不规则。血浆蛋白结合率96%。可通过胎盘,并经乳汁分泌。在肝脏代谢。t1/2为5~30小时。…
参与专家:药品库编写组、张建宁
…小时,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率92%,平均消除半衰期为2~4小时,在肝脏代谢为无药理活性的代谢物,约56%通过肾脏排泄;37%经粪便排泄,本品对肝药酶无诱导作用,老年人及肝功能不全者,清除率低…
参与专家:药品库编写组、张建宁
…,并可减轻左旋多巴引起的运障碍(“开关”效应)。
2.药动学
本品口服后经胃肠道迅速吸收,并可透过血脑屏障。服药后0.5~2小时血浆浓度达峰值,与血浆蛋白结合率为94%,由肾脏缓慢排泄。经肝脏首关…
参与专家:药品库编写组、胡志强
…99%。一次给药后t1/2为1.8~2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%~90%经肾排泄,内有l%为原形药,…
参与专家:药品库编写组、胡志强
…吸收完全,8~12小时达血药高峰浓度,生物利用度为31%~61%,血浆半衰期为32~40小时,蛋白结合率82%~96%。经肝脏代谢,CYP2C19、1A2、2D6均可作用于本品,主要代谢产物为去甲替林,…
参与专家:药品库编写组、胡志强