1.药效学 拮抗胰岛素的作用,对代谢的影响与肾上腺素相似。①升高血糖作用:促进肝糖原分解和促进糖异生,其代谢作用的主要靶器官是肝脏,促进cAMP的生成。②正性肌力作用:本品的正性肌力作用不被普萘洛尔…
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
…口服吸收快,口服后2~3小时血药浓度达峰值,持续时间可达8小时,tl/2为1~2 小时。本品特点为95%经肝脏代谢,并经消化道排出,只有5%经肾排出,此点与其他磺酰脲类降糖药有别。
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
…肝(约50%)、肾及骨骼肌中降解。胰岛素及其降解产物主要经肾小球滤过而排泄,肾小管对胰岛素的重吸收功能及肾功能严重受损对胰岛素的消除有明显影响。
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
本品在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用,故作用缓慢,疗效维持时间较长。
参与专家:赵维刚
药代学
本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约为70%~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,t1/2约3小时(也有报道为4~14小时),其生物学效应能维持相当长时间。甲巯咪唑及...
参与专家:赵维刚
1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药,对胰岛β细胞有一定胰岛素合成和分泌功能的2型糖尿病患者有效。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道...
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
1.药效学 本药为第二代双膦酸类药物,与骨骼羟磷灰石有高度亲和性,能够抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性。本药可进入羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体时,药物就会释放出来,起到抑制破骨细胞活...
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
1.药效学 钙能改善细胞膜的通透性,增加毛细血管壁的致密性,使渗出减少,起抗过敏作用能促进骨骼与牙齿的钙化形成。高浓度钙与镁离子间存在竞争性拮抗作用,可用于镁中毒的解救;可与氟化物生成不溶性...
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
…Cmax为246ng/ml;6mg静脉滴注时,Cmax为328ng/ml。药物主要分布于骨组织中,表观分布容积为90L。主要排泄途径为肾脏,大部分以原形随尿排出。总体清除率为84-160ml/min,肾…
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
1.药效学 本品与胰岛B细胞膜处ATP依赖的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合,使钾通道关闭,B细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。本品促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类为快,改善早时相...
参与专家:药品库编写组、雷闽湘