目的：制备可用于持续抑制脊柱结核术后病灶残留结核分枝杆菌的载利福喷丁／聚乳酸-聚乙醇酸共聚物[ Poly（ lactic-co-glycolic acid）， PLGA]微球，并研究其体外释放性能。方法通过乳化-溶剂挥发法制备载利福喷丁／PLGA微球，光学显微镜和扫描电镜观察微球形貌，激光粒度分布仪测定微球粒径及分布，紫外分光光度计测定微球载药量及包封率。检测利福喷丁抗结核分枝杆菌的最低抑菌浓度，并以pH＝7．4的PBS缓冲溶液为释放介质，紫外分光光度计检测载药微球体外释放特性。结果载利福喷丁／PLGA微球成球形状良好，表面光滑，分散性好，粒径分布均匀，平均粒径为25．49μm。载药量及包封率分别为21．37％±0．16％和74．79％±2．71％。体外释放实验显示在突释期内，利福喷丁释放量占载药微球中药物含量的37．08％±1．68％；在缓释期内载药微球释药速度减慢，第5周释放量仍超过利福喷丁抗结核分枝杆菌的最低抑菌浓度，35 d后体外累积释放量为80．67％±0．97％，仍高于利福喷丁抗结核分枝杆菌的最低抑菌浓度2μg／mL。结论 PLGA是一种理想的控缓释材料，所制备的载利福喷丁／PLGA微球具有良好的控释效果，是一种有效的抗结核缓释剂型。
作者：邬均；胡运玖；左奕；李吉东；李玉宝；蒋电明
来源：脊柱外科杂志 2014 年 6期
