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目的 对抗肿瘤活性化合物3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物的合成工艺进行研究.方法 以3,5-二硝基苯甲酸和间三氟甲基苯胺为起始原料,通过胺与酰氯的亲核进攻反应得到3,5-二硝基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物,再由水合肼还原硝基得3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物.结果 合成了目标化合物,并利用1 H-NMR、13 C-NMR、HRMS确证了结构;收率为90.6%.结论 所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,具备工业化可行性.

作者:彭婷;李星星;童荣生;师健友

来源:实用医院临床杂志 2019 年 16卷 3期

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作者:
彭婷;李星星;童荣生;师健友
来源:
实用医院临床杂志 2019 年 16卷 3期
标签:
抗肿瘤 小分子抑制剂 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺衍生物 抗肿瘤活性 合成工艺
目的 对抗肿瘤活性化合物3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物的合成工艺进行研究.方法 以3,5-二硝基苯甲酸和间三氟甲基苯胺为起始原料,通过胺与酰氯的亲核进攻反应得到3,5-二硝基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物,再由水合肼还原硝基得3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物.结果 合成了目标化合物,并利用1 H-NMR、13 C-NMR、HRMS确证了结构;收率为90.6%.结论 所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,具备工业化可行性.